Инструкция по применению Дексонал®
РУ ЛП-003762
Общая информация
- Регистрационный номер
-
РУ ЛП-003762
- Торговое название
-
Дексонал®
- Международное непатентованное или группировочное наименование
-
Декскетопрофен
- Лекарственная форма
-
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- 1 таблетка содержит
-
- Действующее вещество:
-
декскетопрофена трометамол 36,9 мг, в пересчете на декскетопрофен 25 мг;
- Вспомогательные вещества:
-
целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят), кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат;
- Вспомогательные вещества для оболочки:
-
гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид.
- Описание
-
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
- Фармакотерапевтическая группа
-
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).
- Код АТX
-
М01АЕ17
- Условия отпуска
-
Отпускают без рецепта.
- Условия хранения
-
- При температуре не выше 25 °C.
-
Хранить в недоступном для детей месте
- Срок годности
-
- 3 года
-
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной (допустимо с перфорацией).
По 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Показания, способ применения и дозы
- Показания к применению
-
Мышечно-скелетная боль (слабо или умеренно выраженная), альгодисменорея, зубная боль.
Препарат предназначен для симптоматического лечения, уменьшения боли и воспаления на момент применения.
- Способ применения и дозы
-
Препарат Дексонал® принимают внутрь во время еды. Одновременный прием пищи замедляет всасывание декскетопрофена, поэтому в случае острой боли рекомендуется применение препарата не менее чем за 30 минут до приема пищи.
- Рекомендуемая доза для взрослых:
-
- В зависимости от интенсивности болевого синдрома, рекомендуемая доза для взрослых составляет 12,5 мг декскетопрофена (½ таблетки Дексонал®) каждые 4–6 ч или 25 мг декскетопрофена (1 таблетка Дексонал®) каждые 8 ч.
-
Максимальная суточная доза — 75 мг.
Препарат не предназначен для длительной терапии, курс лечения препаратом не должен превышать 3–5 дней.
При послеоперационной боли средней и сильной интенсивности при наличии показаний препарат ДЕКСОНАЛ® можно применять в сочетании с опиоидными анальгетиками в рекомендуемых для взрослых дозах.
Препарат не предназначен для длительной терапии, курс лечения препаратом не должен превышать 3–5 дней.
- Пациенты
65 лет и старше -
Пациентам пожилого возраста следует принимать препарат, начиная с минимальной рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. В случае хорошей переносимости могут применяться дозы, рекомендованные для общей популяции.
- Пациенты с печеночной недостаточностью
-
Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует принимать препарат, начиная с минимальной рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.
Применение препарата Дексонал® у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано.
- Пациенты с почечной недостаточностью
-
Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени тяжести — хроническая болезнь почек, стадия 2 (СКФ 60-89 мл/мин/ 1,73 м² ) следует принимать препарат, начиная с минимальной рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Применение препарата у пациентов с хронической болезнью почек стадий 3а (СКФ 45- 59 мл/мин/1,73 м² ), 3б (СКФ 30-44 мл/мин/1,73 м² ) и 4 (СКФ <30 мл/мин/1,73 м² ) противопоказано.
Дополнительно
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Декскетопрофена трометамол, действующее вещество препарата Дексонал®, относится к
нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), оказывающим
обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм
действия декскетопрофена основан на ингибировании синтеза простагландинов на уровне
циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2).
Обезболивающий эффект наступает через 30 мин после приема препарата Дексонал®
внутрь, продолжительность терапевтического действия достигает 4–6 ч.
Фармакокинетика
- Всасывание.
-
Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) декскетопрофена в плазме крови после однократного приема разовой дозы составляет в среднем 30 мин (15 — 60 мин). Одновременный прием пищи замедляет всасывание декскетопрофена. Площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного и повторного приемов сходны, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.
- Распределение.
-
Для декскетопрофена характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови (99%). Среднее значение объема распределения (Vd) составляет менее 0,25 л/кг, период полураспределения составляет около 0,35 ч.
- Метаболизм и выведение.
-
Основным путем метаболизма декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения (T½) декскетопрофена составляет 1,65 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение периода полувыведения до 48%, и снижение общего клиренса препарата.
Побочное действие
Возможные побочные эффекты приведены в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения ниже по убыванию частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
-
Часто
(> 1/100 — < 1/10) -
Нечасто
(> 1/1000 — < 1/100) -
Редко
(> 1/10 000 — < 1/1000) -
Очень редко
(< 1/10 000)Нейтропения, тромбоцитопения
-
Часто
(> 1/100 — < 1/10) -
Нечасто
(> 1/1000 — < 1/100) -
Редко
(> 1/10 000 — < 1/1000)Отек гортани
-
Очень редко
(< 1/10 000)Анафилактические реакции, включая анафилактический шок
-
Часто
(> 1/100 — < 1/10) -
Нечасто
(> 1/1000 — < 1/100)Головная боль, головокружение, сонливость
-
Редко
(> 1/10 000 — < 1/1000)Парестезии, синкопальные состояния (преходящие кратковременные обмороки)
-
Очень редко
(< 1/10 000)
-
Часто
(> 1/100 — < 1/10) -
Нечасто
(> 1/1000 — < 1/100)Бессонница, ощущение беспокойства
-
Редко
(> 1/10 000 — < 1/1000) -
Очень редко
(< 1/10 000)
-
Часто
(> 1/100 — < 1/10) -
Нечасто
(> 1/1000 — < 1/100)Вертиго
-
Редко
(> 1/10 000 — < 1/1000) -
Очень редко
(< 1/10 000)Шум в ушах
-
Часто
(> 1/100 — < 1/10) -
Нечасто
(> 1/1000 — < 1/100) -
Редко
(> 1/10 000 — < 1/1000) -
Очень редко
(< 1/10 000)нечеткое зрение
-
Часто
(> 1/100 — < 1/10) -
Нечасто
(> 1/1000 — < 1/100)Ощущение сердцебиения, чувство жара, гиперемия кожных покровов
-
Редко
(> 1/10 000 — < 1/1000)Повышение артериального давления
-
Очень редко
(< 1/10 000)Тахикардия, снижение артериального давления
-
Часто
(> 1/100 — < 1/10) -
Нечасто
(> 1/1000 — < 1/100) -
Редко
(> 1/10 000 — < 1/1000)Брадипноэ
-
Очень редко
(< 1/10 000)Бронхоспазм, одышка
-
Часто
(> 1/100 — < 1/10)Тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, диарея
-
Нечасто
(> 1/1000 — < 1/100)Гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм
-
Редко
(> 1/10 000 — < 1/1000)Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечение из язвы или ее перфорация
-
Очень редко
(< 1/10 000)Поражение поджелудочной железы
-
Часто
(> 1/100 — < 1/10) -
Нечасто
(> 1/1000 — < 1/100) -
Редко
(> 1/10 000 — < 1/1000)Гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов (АСТ и АЛТ).
-
Очень редко
(< 1/10 000)Поражение печени
-
Часто
(> 1/100 — < 1/10) -
Нечасто
(> 1/1000 — < 1/100) -
Редко
(> 1/10 000 — < 1/1000)Полиурия, острая почечная недостаточность
-
Очень редко
(< 1/10 000)Нефрит или нефротический синдром
-
Часто
(> 1/100 — < 1/10) -
Нечасто
(> 1/1000 — < 1/100) -
Редко
(> 1/10 000 — < 1/1000)У женщин — нарушение менструального цикла, у мужчин — преходящее нарушение функции предстательной железы при длительном применении
-
Очень редко
(< 1/10 000)
-
Часто
(> 1/100 — < 1/10) -
Нечасто
(> 1/1000 — < 1/100) -
Редко
(> 1/10 000 — < 1/1000)Боль в спине
-
Очень редко
(< 1/10 000)
-
Часто
(> 1/100 — < 1/10) -
Нечасто
(> 1/1000 — < 1/100)Кожная сыпь
-
Редко
(> 1/10 000 — < 1/1000)Крапивница, угревая сыпь, повышенное потоотделение
-
Очень редко
(< 1/10 000)Тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), ангионевротический отек, отек лица, аллергический дерматит, фотосенсибилизация, кожный зуд
-
Часто
(> 1/100 — < 1/10) -
Нечасто
(> 1/1000 — < 1/100) -
Редко
(> 1/10 000 — < 1/1000)Анорексия
-
Очень редко
(< 1/10 000)
-
Часто
(> 1/100 — < 1/10) -
Нечасто
(> 1/1000 — < 1/100)Повышенная утомляемость, астения, озноб, общее недомогание
-
Редко
(> 1/10 000 — < 1/1000) -
Очень редко
(< 1/10 000)Периферические отеки
Как и при применении других НПВП, возможно развитие следующих побочных эффектов:
асептический менингит, развивающийся преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или системными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (тромбоцитопеническая пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, в редких случаях — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).
Передозировка
- Симптомы:
-
тошнота, анорексия, боль в животе, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.
- Лечение:
-
симптоматическая терапия, при необходимости — промывание желудка, прием активированного угля, гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Нижеследующие взаимодействия характерны для всех НПВП.
- С другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут):
-
одновременное применение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения и язвы.
- С антикоагулянтами:
-
декскетопрофен, как и другие НПВП, может усиливать эффект антикоагулянтов, таких как варфарин в связи с высокой степенью связывания с белками плазмы крови, ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. В случае необходимости одновременного применения необходим тщательный контроль за состоянием пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей.
- С гепарином:
-
при одновременном применении повышается риск развития кровотечения (в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и повреждающим действием на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта). В случае необходимости одновременного применения необходим тщательный контроль за состоянием пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей.
- С глюкокортикостероидами:
-
при одновременном применении повышается риск язвенного поражения желудочно-кишечного тракта и кровотечений.
- С препаратами лития:
-
НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови вплоть до токсической в связи, с чем данный показатель необходимо контролировать при применении с декскетопрофеном, изменении дозировки, а также после отмены НПВП. С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более): возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при одновременном применении с НПВП.
- С гидантоинами и сульфонамидами:
-
возможно усиление их токсического действия.
- С диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибиотиками из группы аминогликозидов, антагонистами рецепторов ангиотензина II:
-
одновременное применение с НПВП связано с риском развития острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (снижение клубочковой фильтрации, обусловленное сниженным синтезом простагландинов). При одновременном применении НПВП могут уменьшать антигипертензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном применении декскетопрофена и диуретиков необходимо убедиться, что у пациента отсутствуют признаки обезвоживания, а также в начале одновременного применения контролировать функцию почек.
- С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед):
-
возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне одновременного применения с НПВП. Необходим подсчет клеток крови в начале одновременного применения. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста, необходимо тщательное медицинское наблюдение.
- С пентоксифиллином:
-
возможно повышение риска развития кровотечения. Необходим тщательный клинический мониторинг и регулярная проверка времени кровотечения (времени свертываемости крови).
- С зидовудином:
-
существует риск усиления токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после начала применения НПВП. Необходимо проведение общего анализа крови с подсчетом количества ретикулоцитов через 1–2 недели после начала терапии НПВП.
- С пероральными гипогликемическими средствами:
-
НПВП могут усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины вследствие вытеснения сульфонилмочевины из мест связывания с белками плазмы крови.
- С β-адреноблокаторами:
-
при одновременном применении с НПВП может уменьшаться антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов вследствие ингибирования синтеза простагландинов.
- С циклоспорином и такролимусом:
-
НПВП могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием ренальных простагландинов. При одновременном применении необходимо контролировать функцию почек.
- С тромболитиками:
-
повышается риск развития кровотечения.
Увеличивается риск развития кровотечений из ЖКТ при одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, сертралин) и антикоагулянтами.
- С пробенецидом:
-
возможно повышение концентрации НПВП в плазме крови, что может быть обусловлено ингибирующим эффектом пробенецида на почечную тубулярную секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой; может потребоваться коррекция дозы НПВП.
- С сердечными гликозидами:
-
Одновременное применение с НПВП может приводить к повышению концентрации гликозидов в плазме крови
- С мифепристоном:
-
в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8–12 сут после отмены мифепристона.
- С хинолонами:
-
данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития судорог при применении НПВП с хинолонами в высоких дозах.
В случае необходимости одновременного применения препарата Дексонал® с вышеперечисленными лекарственными средствами следует проконсультироваться с врачом
Особые указания
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в наименьшей эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.
Риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ повышается у пациентов с язвенным поражением ЖКТ в анамнезе, у пожилых пациентов, при увеличении дозы НПВП; поэтому применение препарата у этой категории пациентов следует начинать с наименьшей рекомендуемой дозы.
Пациентам вышеперечисленных категорий, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ, рекомендуется дополнительное применение гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протоновой помпы).
У пациентов, одновременно принимающих антиагреганты или антикоагулянты, глюкокортикостероиды, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Пациенты с нарушениями со стороны ЖКТ или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения, применение препарата следует прекратить.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Все НПВП могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет ингибирования синтеза простагландинов. В связи с этим применение препарата Дексонал® у пациентов, одновременно принимающих препараты, влияющие на систему гемостаза, такие как варфарин, производные кумарина и гепарины, не рекомендуется.
Как и другие НПВП, препарат Дексонал® может приводить к повышению концентрации креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, препарат Дексонал® может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома, и острой почечной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, одновременно применяющих диуретики и пациентов, у которых возможно развитие гиповолемии, в связи с повышенным риском нефротоксичности.
Как и при применении других НПВП, на фоне применения препарата Дексонал® может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых «печеночных» ферментов. У лиц пожилого возраста необходим контроль функции печени и почек. В случае значительного повышения соответствующих показателей применение препарата Дексонал® следует прекратить.
Как и другие НПВП, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата Дексонал®, пациенту необходимо сразу обратиться к врачу. Препарат может вызывать задержку жидкости в организме, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью препарат Дексонал® следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния применение препарата необходимо прекратить.
У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями препарат следует применять с осторожностью. Аналогичный подход применим к пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с наличием в анамнезе сердечно-сосудистых заболеваний, особенно пациентам с сердечной недостаточностью, в связи с возможным риском прогрессирования.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному риску развития острого инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска данных событий при применении декскетопрофена данных недостаточно.
Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям при применении НПВП, в том числе риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При применении препарата Дексонал® у данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
Имеются данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при применении НПВП. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Дексонал® следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами
В связи с возможным появлением головокружения и сонливости в период приема препарата, способность к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций у пациентов могут снижаться, особенно в первый час после приема. Поэтому в период применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.